1、替米沙坦（telmisartan）是一種非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，在臨床上主要用于其它降壓藥不能治療的各型高血壓。同其它水難溶性藥物一樣，替米沙坦存在著生物利用度低和吸收不穩(wěn)定的問題。為此，本文嘗試應用固體分散體和微粉化技術(shù)，改變其分布形態(tài)，包括其粒度大小、晶形等，提高其溶解性能，進而改善其生物利用度。這對于減少藥物的臨床使用劑量、降低毒副作用和提高療效具有重大的意義。其中，針對微粉穩(wěn)定性的問題，采用了加入親水性分散載體，來改善微粉

2、的貯存性能。 通過考察溶出度和穩(wěn)定性，確定了硅膠吸附微粉的最佳處方和制備工藝。最佳處方工藝：稱取替米沙坦0.1 g溶于10 mL的0.1mol／L的NaOH溶液中，再稱取0.4 g微粉硅膠加入到該溶液，攪拌至均勻，用適量的稀鹽酸滴加至中性，低速磁力攪拌3 h，抽慮，50℃下，真空干燥12 h，研磨，過80目篩，密封保存。 對于硅膠吸附微粉的質(zhì)量評價表明：替米沙坦主要以無定型態(tài)附著在微粉硅膠的表面和孔結(jié)構(gòu)內(nèi)表面；制備的硅膠