1、北京化工大學北方學院藥物合成反應大作業(yè)（論文）——文獻綜述羧酸與胺的縮合?；磻人崤c胺的縮合?；磻趼痘づc制藥專業(yè)1105班學號110150151指導教師劉雪凌老師摘要合成是制藥的基本方法，也是很重要的方法，人類對藥物的需求很大，要不斷的創(chuàng)新、研發(fā)新藥，合成是其中必不可少的方法，本文介紹了常見合成酰胺的方法，合成酰胺通用的方法是先活化羧基，然后再與胺反應得到酰胺。其中羧酸與胺的反應是合成酰胺的重要方法【5】。這一反應是一個平衡反應

2、，采用過量的反應物之一或除去反應中生成的水，均有利于平衡向產(chǎn)物方向轉移。除去水的方法通常是在反應物中加入苯或甲苯進行共沸蒸餾【1】。關鍵詞：關鍵詞：合成酰化活化北京化工大學北方學院藥物合成反應大作業(yè)（論文）——文獻綜述NMMDMFr.t.33%OOOOOONOBocHNBocHNBocHNC5H11C5H11NH21.1.21.1.2混合酸酐法混合酸酐法(二)羰基二咪唑:應用羰基二咪唑(CDI)與羧酸反應得到活性較高的?；溥?，許多?；?/p>

3、咪唑有一定的穩(wěn)定性，有時可以分離出來。但一般來說其不用分離，反應液直接與胺一鍋反應制備相應的酰胺；文獻報道羰基二咪唑與三氟甲磺酸甲酯反應得到的二甲基化的三氟甲磺酸鹽(CBMIT)的縮合性能更好。該類反應由于CDI或CBMIT會和過量的胺反應得到脲的副產(chǎn)物，因此其用量一定要嚴格控制在1當量。最近有人發(fā)現(xiàn)應用CDI合成Weinreb酰胺是一個較好的方法【2】。MeOTf(2eq.)CH3NO210oCOTf2CBMITNNNONNNNON1