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1、縮氨基硫脲類(lèi)化合物因其具有的廣泛而突出的抗菌、抗腫瘤、抗瘧疾及抗病毒等生物活性引起了廣大科學(xué)工作者的極大關(guān)注。因此,縮氨基硫脲類(lèi)化合物在醫(yī)藥和農(nóng)藥開(kāi)發(fā)和研究等領(lǐng)域扮演著越來(lái)越重要的角色。本論文對(duì)有關(guān)縮氨基硫脲配體化合物及其相關(guān)金屬配合物的合成及生物活性研究方面的工作進(jìn)行了探索,并對(duì)今后該類(lèi)化合物的繼續(xù)研究進(jìn)行了展望。
本文中選擇將具有不同 N4-位取代基的氨基硫脲(硫代氨基脲、4-甲基-3-氨基硫脲、4-乙基-3-氨基硫脲、4
2、-異丙基-3-氨基硫脲、4-苯基-3-氨基硫脲)與含氮雜環(huán)吡咯醛(2,4-二甲基-5-醛基-吡咯-3-甲酸乙酯、2-乙氧羰基-3,4-二甲基-5-甲?;量┖?-甲酰基-1H-吡咯-2-甲酸乙酯)進(jìn)行縮合反應(yīng)得到的15個(gè)吡咯衍生物作為配體。采用元素分析、核磁、紅外等手段對(duì)它們進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征,同時(shí)還得到其中5個(gè)縮氨基硫脲配體的單晶并確定它們的晶體結(jié)構(gòu)。利用這些配體合成了它們相應(yīng)的Cu(II)、Ni(II)金屬配合物,同時(shí)也通過(guò)單晶衍射確定
3、了部分配合物的晶體結(jié)構(gòu)。此外,本文還采用MTT法測(cè)試了部分配體配合物對(duì)人腺癌細(xì)胞株P(guān)C-9、人食管癌細(xì)胞株 Eca109、人胃癌細(xì)胞株 SGC7901、人肺癌細(xì)胞株 A549、人胃癌細(xì)胞株BGC823、結(jié)直腸癌細(xì)胞LOVE或人胰腺癌細(xì)胞8898的半數(shù)抑制濃度(IC50值)??鼓[瘤測(cè)試結(jié)果表明,就各種試驗(yàn)的人體腫瘤細(xì)胞而言,合成所得的一系列化合物都表現(xiàn)出優(yōu)秀的抑制作用,尤其是配合物的IC50值基本保持在40μM以下。由此可見(jiàn),吡咯縮氨基硫
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