1、過(guò)敏性疾病嚴(yán)重影響人類的健康,是21世紀(jì)最受全球關(guān)注的疾病之一。組胺釋放與過(guò)敏性疾病發(fā)生密切相關(guān)。氯雷他定、西替利嗪和咪唑斯汀是第二代抗組胺藥,無(wú)明顯的抗膽堿和中樞抑制作用,是抗組胺治療的一線藥物。本研究為尋求臨床治療過(guò)敏性鼻炎和蕁麻疹的有效證據(jù),為尋求氯雷他定衍生物的結(jié)構(gòu)修飾和改造的思路和方向,對(duì)這三種藥物臨床治療的有效性和安全性進(jìn)行了全面評(píng)價(jià)。
　　氯雷他定是一種長(zhǎng)效無(wú)鎮(zhèn)靜作用的三環(huán)類第二代抗組胺藥,是市場(chǎng)銷售第一的第二代抗組

2、胺藥物。本文力圖通過(guò)氯雷他定(雷寧)治療慢性特發(fā)性蕁麻疹的臨床觀察,客觀地評(píng)價(jià)氯雷他定(雷寧)治療慢性特發(fā)性蕁麻疹的臨床療效及安全性,以期獲得氯雷他定衍生物的結(jié)構(gòu)修飾和改造最直接的證據(jù)和方向。
　　本文以氯雷他定為先導(dǎo)化合物,進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾和活性測(cè)試,篩選出有生物活性的新化合物。我們主要研究了氯雷他定衍生物及其中間體N-取代-4-哌啶酮的合成;對(duì)重要的醫(yī)藥化學(xué)中間體N-甲基-4-哌啶酮進(jìn)行了工藝改進(jìn)。具體開(kāi)展了以下研究: