新型吡唑并四嗪酮類及吡唑并嘧啶二酮類化合物的設(shè)計(jì)、合成及生物活性的研究.pdf_第1頁(yè)
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1、光合作用是高等植物所特有的、重要的生理生化過(guò)程。近50年來(lái)光合作用抑制劑占商品化除草劑的40~45%。這類除草劑往往具有對(duì)人、牲畜低毒的特點(diǎn),有時(shí)又被稱為需光性除草劑。PPO酶抑制劑作為需光性除草劑很重要的一個(gè)部分,近幾十年來(lái)廣泛的受到化學(xué)家們的關(guān)注。四氫鄰苯二甲酰亞胺類除草劑就是典型的PPO酶抑制劑。我們將生物合理設(shè)計(jì)與傳統(tǒng)的有機(jī)合成方法結(jié)合起來(lái),進(jìn)行新農(nóng)藥的創(chuàng)制,以期找到一些先導(dǎo)化合物。引入吡唑并四嗪酮或吡唑并嘧啶二酮等特定的雜環(huán),

2、以及含有特殊基團(tuán)的取代苯環(huán),設(shè)計(jì)并合成了3,4-二氫-7-取代-8-乙氧羰基-4-氧代-3-取代苯基吡唑并[5,1-d][1,2,3,5]四嗪、1-甲基-3-取代4-乙氧羰基-5-(3-取代苯基脲基)-1H-吡唑兩大類化合物,并且通過(guò)對(duì)1-甲基-3-取代4-乙氧羰基-5-(3-取代苯基脲基)-1H-吡唑類進(jìn)行進(jìn)一步的衍生化,合成了1-甲基-3-取代-5-取代苯基-1H-吡唑并[3,4,d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮類化合物。所有的

3、化合物經(jīng)過(guò)核磁共振確證,部分化合物經(jīng)過(guò)紅外譜圖、元素分析以及LC-MS確證。 同時(shí),本論文發(fā)現(xiàn)了一種高收率、高純度制備重氮基吡唑類化合物的簡(jiǎn)便方法。該方法與文獻(xiàn)報(bào)道的傳統(tǒng)方法相比,具有簡(jiǎn)單、清潔、高收率、高純度、與環(huán)境友好等特點(diǎn)。 對(duì)吡唑并四嗪酮、取代脲以及吡唑并嘧啶二酮這三大類所合成的化合物進(jìn)行了初步的生物活性測(cè)定,結(jié)果顯示大部分化合物都表現(xiàn)出一定的除草活性,有的還具有一定的植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)活性,部分化合物還顯示出對(duì)雙子葉

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