殺菌劑吡唑醚菌酯和嘧菌環(huán)胺的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑是繼三唑類殺菌劑之后出現(xiàn)的又一類新型殺菌劑,是在天然抗生素Strobilurin A化合物的基礎(chǔ)上開發(fā)的一種線粒體呼吸抑制劑,其廣譜﹑低毒﹑高效的殺菌活性,對絕大多數(shù)的真菌﹑半知菌綱和子囊菌綱等病害均有較好的預(yù)防與治療作用,與目前在國內(nèi)市場上使用的其它殺菌劑沒有交互抗性。吡唑醚菌酯是目前活性最高的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑,該化合物的合成技術(shù)還未公開,研究其合成工藝對于改善我國農(nóng)藥結(jié)構(gòu)的落后局面,降低傳統(tǒng)殺菌劑對環(huán)境的

2、污染有著非常重要意義。本文對吡唑醚菌酯的合成工藝進行了研究改進:以對氯苯胺作為起始原料經(jīng)過重氮化,還原,酸化及氧化共四步反應(yīng)來合成中間體1-(4-苯基)-3-吡唑醇,含量為97.7%(LC),總收率為60.7%;以鄰硝基甲苯為原料,經(jīng)過還原,N-酰化,O-甲基化,溴化后得N-甲氧基-N-2-溴甲苯氨基甲酸甲酯,然后與中間體1-(4-苯基)-3-吡唑醇反應(yīng)生成目標(biāo)化合物吡唑醚菌酯,純度大于98.4%(LC),總收率大于56.7%(以鄰硝基

3、甲苯計),比現(xiàn)有文獻有了較大提高,并對合成的關(guān)鍵步驟溴化做了優(yōu)化改進,減少了副產(chǎn)物的生成,提高收率,降低成本,整個反應(yīng)過程操作簡單,較適合工業(yè)化生產(chǎn),具有很好的應(yīng)用前景。
  嘧啶胺類殺菌劑具有廣譜殺菌活性,具有獨特作用機制,屬于蛋氨酸生物合成抑制劑,主要使用于病原真菌的侵入期和菌絲生長期。嘧菌環(huán)胺是由瑞士諾華公司開發(fā)的嘧啶胺類殺菌劑,其殺菌活活性廣譜,且具有高效、低毒和內(nèi)吸性等特點。本文對其合成工藝進行了研究,以甲基環(huán)丙基酮為起

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