1、左炔諾孕酮(levonorgestrel)是國(guó)際上應(yīng)用廣泛的一種口服避孕藥。目前國(guó)際和國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上主要以單一的左炔諾孕酮避孕藥和以左炔諾孕酮為主藥的復(fù)方避孕藥為主，有片劑、滴丸劑和埋植劑等，未見國(guó)內(nèi)外有左炔諾孕酮貼劑上市。 左炔諾孕酮具有藥理作用強(qiáng)(避孕劑量為20～25μg/d)，分子量適宜(312.45)，而且具有一定的水溶性及親脂性(油水分配系數(shù)logPo/w=3.48)的特點(diǎn)，適于制成透皮貼劑。 本論文對(duì)左炔諾孕酮的

2、部分理化性質(zhì)進(jìn)行了測(cè)定；對(duì)左炔諾孕酮經(jīng)豚鼠皮膚的滲透性進(jìn)行了研究；并考察了3種常用的促滲劑單獨(dú)使用對(duì)左炔諾孕酮經(jīng)皮滲透的作用。進(jìn)行了左炔諾孕酮透皮貼劑處方設(shè)計(jì)、分析方法學(xué)研究、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究和制劑性能研究等。 處方設(shè)計(jì)采用正交設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)對(duì)系統(tǒng)中的促滲劑、壓敏膠和藥量等進(jìn)行選擇。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，左炔諾孕酮經(jīng)皮給藥制劑的最佳處方為：主藥量為3％；促滲劑選用肉豆蔻酸異丙酯(IPM)，含量為5％；RS100含量為15％；壓敏膠含量為60％；背