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文檔簡介
1、近年來,國內外糖尿病的患病人數(shù)都在以驚人的速度逐年增加,該病已列為繼心腦血管、癌癥之后的嚴重危害人類健康的第三大疾病。顯然,對于糖尿病的防治已是迫在眉睫。經(jīng)研究發(fā)現(xiàn):無機釩鹽及釩配合物具有很好的類胰島素活性,目前已有少數(shù)釩配合物投入到臨床試驗階段。因此,釩配合物的合成已成為研究糖尿病的熱點之一。 本文設計合成了三種未見報道的釩配合物,對其進行了結構表征;同時研究了配合物在水溶液中的穩(wěn)定性和脂溶性;并進行了蛋白質酪氨酸磷酸酯酶PT
2、PlB篩選等活性實驗,具體工作如下: 第一:設計合成了三種未見報道的新羥胺釩配合物,即草酸羥胺釩配合物和丙二酸羥胺釩配合物(外界分別為Na+,K+)。通過元素分析、熱重分析和核磁共振光譜分析從而確定了配合物的基本組成;通過紅外光譜和紫外光譜分析可知:配位前后特征吸收峰發(fā)生了明顯的移動,初步確定配合物的合成。此外,我們對丙二酸羥胺釩配合物(外界分別為Na+)進行了單晶衍射分析,確定了其結構為稍微扭曲的五角雙錐,為今后羥胺釩配合物晶
3、體結構的研究提供了參考價值。 第二:根據(jù)藥物研究的要求,對新合成的配合物進行了一系列性能測試。(1)穩(wěn)定性研究:選取三種不同的pH溶液,對新合成的羥胺釩配合物進行了穩(wěn)定性測試。結果表明:配合物具有一定的穩(wěn)定性,為其成為一種潛在的新藥提供了前提條件。(2)脂溶性研究(即:分配系數(shù)的測定):測定釩配合物溶解在正辛醇/KRB(pH=7.4)生理緩沖溶液兩相中的吸光度,根據(jù)公式計算得到其分配系數(shù)。結果表明:新合成的配合物具有一定的脂溶性
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