鈀催化吲哚去芳構化炔基化反應研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、炔烴類化合物由于其活潑的化學性質(zhì),廣泛用于實驗室及工廠生產(chǎn)中。在分子中引入碳碳三鍵的反應一直是有機化學研究的熱點之一。論文研究和發(fā)展了鈀催化的分子內(nèi)的吲哚去芳構化炔基化反應。通過對炔基化試劑的改變和配體的篩選,分別從非不對稱和不對稱兩方面實現(xiàn)了吲哚去芳構化炔基化反應,得到一系列2位具有季碳手性中心和3位炔基取代的吲哚啉類化合物。
  在非不對稱工作中,采取了鈀和單磷配體為催化體系、以丙炔酸為炔基化試劑成功實現(xiàn)了吲哚類衍生物的去芳構

2、化炔基化反應。經(jīng)過對溶劑、堿、催化劑前體、配體等反應條件的優(yōu)化,得到了反應最優(yōu)反應條件:Pd(dba)2為催化劑,PCy3·HBF4為配體,三乙胺為堿,二甲亞砜為溶劑,反應溫度為100℃。該反應收率為41%-73%,底物普適性良好。
  在不對稱工作中,用鈀/手性亞磷酰胺配體為催化體系實現(xiàn)了吲哚的不對稱去芳構化炔基化反應。經(jīng)過對溶劑、堿、鈀催化劑前體、手性配體等條件的優(yōu)化,得到了最佳反應條件:Pd(dba)2為催化劑、L9為手性配

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