N-磺?;?L-氨基酸雙陰離子和亞胺-二胺與鈀(Ⅱ)-鉑(Ⅱ)配合物合成及體外抗腫瘤活性研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、針對現(xiàn)有鉑類抗癌藥物的缺點,本文合成了46個N-磺?;?L-氨基酸雙陰離子和亞胺/二胺與鈀()/Ⅱ鉑(Ⅱ)的混配配合物。并通過元素分析,紅外光譜,質譜,氫譜核磁共振以及X-ray單晶衍射等手段對其進行了結構表征。結果表明,中心金屬離子與去質子磺酰胺N和羧基O及二胺的兩個N配位,形成平面四邊形空間配位構型。我們分別采用MTT法和SRB法測定了上述配合物對HL-60、Bel-7402、BGC-823和KB四株人癌細胞系的體外抗腫瘤活性。活性

2、結果顯示:配合物對腫瘤細胞的抑制率具有選擇性。金屬的種類(Pd或Pt),以及二胺、氨基酸的種類對配合物的活性均有影響。當中心金屬為Pd時,對癌細胞的抑制效果優(yōu)于Pt系列的配合物。氨基酸部分為亮氨酸或苯丙氨酸時活性較好。隨著乙二胺,聯(lián)吡啶,鄰菲啰啉,聯(lián)喹啉二胺基團共軛體系的增大,共軛體系為三環(huán)共軛的鄰菲啰啉時活性最好,這可能是由于鄰菲啰啉體系能夠更加有效的與DNA以π-π共軛的形式形成嵌插作用,進而阻斷DNA的復制,抑制癌細胞的生長。隨氨

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