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文檔簡(jiǎn)介
1、疼痛一直是困擾并折磨著人類的一大問題,本文從疼痛這一問題作為切入點(diǎn),探討了麻醉、鎮(zhèn)痛這兩方面的問題。
PF0713即(R,R)-2,6-二仲丁基苯酚,是在丙泊酚的基礎(chǔ)上開發(fā)的一種新型烷基酚類靜脈麻醉類藥物,與丙泊酚相比,具有給藥劑量更低,疼痛感降低的優(yōu)勢(shì)。鑒于目前PF0713的制備無(wú)系統(tǒng)性的研究。本文在總結(jié)了目前丙泊酚和2,6-二仲丁基苯酚制備方法的基礎(chǔ)上,研究了基于Claisen重排機(jī)理的制備2,6-二仲丁基苯酚中的應(yīng)用。本
2、文設(shè)計(jì)的路線與基于傅克反應(yīng)機(jī)理的制備2,6-二仲丁基苯酚的路線相比,具有副產(chǎn)物較少、反應(yīng)條件溫和等優(yōu)勢(shì)。同時(shí),基于目前手性拆分PF0713的方法,本文直接利用手性填料手性拆分2,6-二仲丁基苯酚從而獲得PF0713的方法,并相較于現(xiàn)有分離方法更為簡(jiǎn)便。
Sigma-1受體是目前醫(yī)藥領(lǐng)域研究的一大熱點(diǎn)。本文在現(xiàn)有 sigma-1受體3D-QSAR模型的基礎(chǔ)上設(shè)計(jì)了一系列間二氮雜萘類化合物。通過(guò)體外篩選,研究其構(gòu)效關(guān)系,優(yōu)選出候選
3、藥物分子,并研究候選藥物分子的作用機(jī)制、量效關(guān)系,以求獲得具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán),新型的具有鎮(zhèn)痛潛力的藥物分子。
?。?)定向設(shè)計(jì)合成39個(gè)間二氮雜萘類化合物,未見文獻(xiàn)報(bào)道。所得化合物結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁、質(zhì)譜確證。
?。?)通過(guò)體外 sigma-1和 sigma-2受體結(jié)合實(shí)驗(yàn),對(duì)化合物進(jìn)行篩選,發(fā)現(xiàn)9個(gè)化合物對(duì)sigma-1受體有較強(qiáng)的親和力,并且與sigma-2受體的親和力較弱。根據(jù)篩選結(jié)果總結(jié)出該類化合物的構(gòu)效關(guān)系。
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