白藜蘆醇脂質(zhì)納米粒的制備及評(píng)價(jià).pdf_第1頁(yè)
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1、白藜蘆醇(Res)具有抗氧化、吸收紫外光的特性,使得在化妝品方面具有很好的應(yīng)用價(jià)值。但由于白藜蘆醇主要是一種脂溶性的物質(zhì),極不溶于水,且遇光遇熱不穩(wěn)定,導(dǎo)致現(xiàn)有技術(shù)中Res產(chǎn)品的利用度大大降低。本實(shí)驗(yàn)主要制備一種白藜蘆醇脂質(zhì)納米載體,并且,又制備了白藜蘆醇羥丙基β環(huán)糊精包合物,乳化劑增溶白藜蘆醇溶液,以提高白藜蘆醇在水中的溶解度和穩(wěn)定性。
  首先制備了納米脂質(zhì)載體體系。通過熱高壓均質(zhì)法,制備了負(fù)載1%白藜蘆醇的一種納米脂質(zhì)載體(

2、NLC),并通過離心,粒徑,zeta電位,pH值,含量,包封率,形貌表征進(jìn)行理化性質(zhì)研究,通過高低溫離心,高低溫保存進(jìn)行穩(wěn)定性研究。結(jié)果表明,Res-NLC,粒徑205.6±5.0nm,zeta電位-9.46±0.50 mV,含量為8.63 mg·ml-1,pH為7.00,包封率為93.86%。在掃描電鏡下觀察,體系形成了形狀,粒徑均一的納米顆粒。體系在4℃及25℃離心10000 r/min,30 min不分層。分別在室溫,4℃,40℃

3、下放置15天,Res-NLC表現(xiàn)出良好的穩(wěn)定性。相對(duì)于白藜蘆醇在水中溶解度,提高了510倍。為提高體系穩(wěn)定性,進(jìn)行凍干操作。通過正交實(shí)驗(yàn),得到了優(yōu)化的凍干實(shí)驗(yàn)參數(shù)。
  其次,通過羥丙基β環(huán)糊精包合技術(shù),解決白藜蘆醇的水溶性問題,并提高包合物溶液的化學(xué)穩(wěn)定性。使用真空干燥機(jī)進(jìn)行制備,得到白藜蘆醇羥丙基β環(huán)糊精包合物。使用紫外分光光度計(jì)進(jìn)行含量測(cè)定,驗(yàn)證包合物的形成,并得到白藜蘆醇羥丙基β環(huán)糊精包合物的包合率。使用pH計(jì)調(diào)節(jié)包合物溶

4、液的酸堿度,或者加入硫辛酸與白藜蘆醇復(fù)配,以提高包合物水溶液的化學(xué)穩(wěn)定性。實(shí)驗(yàn)表明,使用真空干燥機(jī)制備白藜蘆醇羥丙基β環(huán)糊精包合物,操作簡(jiǎn)單,得到的包合物水溶性良好。紫外分光光度計(jì)檢測(cè)表明,包合物已形成,包合率約為92%。使用pH計(jì)調(diào)節(jié)包合物水溶液的酸堿度后表明,隨著pH降低,水溶液的化學(xué)穩(wěn)定性升高,通過控制水溶液的pH,可以達(dá)到提高體系穩(wěn)定性的目的。使用硫辛酸與白藜蘆醇復(fù)配,也提高了體系的穩(wěn)定性。本實(shí)驗(yàn)制備的白藜蘆醇羥丙基β環(huán)糊精包合

5、物,水溶性良好,包合率高,其水溶液化學(xué)穩(wěn)定性提高。
  制備了乳化劑增溶的白藜蘆醇水溶液。用攪拌法分別制備了0.1%,0.2%,0.5%,1.O%四種濃度的溶液,該類體系是熱力學(xué)穩(wěn)定體系。通過pH值,含量,離心進(jìn)行理化性質(zhì)研究,體系的pH值為5.9,含量接近理論含量,離心不分層。并通過高低溫貯存,考察其含量,外觀的穩(wěn)定性。另外,還通過調(diào)節(jié)酸性,加入硫辛酸復(fù)配,以提高溶液的穩(wěn)定性。本實(shí)驗(yàn)得到了多種含量體系,pH值均為弱酸性,含量均約

6、為理論含量90%,而通過提高穩(wěn)定性的手段,外觀,含量穩(wěn)定性都顯著提高。
  最后,初步研究了白藜蘆醇納米載體的細(xì)胞毒性及功效性。試驗(yàn)結(jié)果表明,白藜蘆醇納米載體對(duì)細(xì)胞有一定的毒理影響,其中羥丙基β環(huán)糊精體系是三組體系中毒理性最小的一組體系。DPPH自由基清除能力表明,負(fù)載白藜蘆醇的羥丙基β環(huán)糊精具有很好的清除細(xì)胞內(nèi)DPPH自由基的能力。
  本實(shí)驗(yàn)中,制備了三種白藜蘆醇載體體系:Res-NLC,Res-Hp-β-CD,Res增

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